Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: парацетамол 500 мг

гвайфенезин 200 мг

фенилэфрина гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, повидон К-30, натрия кросскармеллоза, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки белого цвета, капсуловидной формы с риской на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).

Код АТХ N02BE51

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол всасывается из ЖКТ с пиковыми плазменными концентрациями через 10 - 60 минут после приема внутрь.

Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма. Он проникает через плаценту и присутствует в грудном молоке. Плазменное связывание с белками незначительно при обычных терапевтических концентрациях, но с увеличением дозы, увеличивается концентрация.

Парацетамол метаболизируется перимущественно в печени путем коньюгации с глюкуронидом и сульфатом. Период полувыведения составляет 1-3часа. Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных коньюгатов. Менее 5% парацетамола выводится в виде неизмененного парацетамола.

Гвайфенезин быстро абсорбируется из ЖКТ (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизируется в печени. Период полувыведения 1 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Фенилэфрина гидрохлорид плохо всасывается после приема внутрь. Биодоступность - не более 40%. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Небольшая часть принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

 

Фармакодинамика

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в состав препарата.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик и антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и блоком обеих форм фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2) в ЦНС, преимущественным влиянием на центр терморегуляции и боли в гипоталамусе.

Гвайфенезин - отхаркивающее средство. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивное свойство мокроты, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей.

Фенилэфрина гидрохлорид оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отечность и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух.

 

Показания к применению

- острые, инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (грипп), сопровождающиеся заложенностью носа, кашлем, головной болью и ангиной

 

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 14 лет: по 1 таблетке 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не более 4 таблеток.

Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

Средняя продолжительность курса лечения 3-5 дней.

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение, раздражительность, нервозность

- кожная сыпь, зуд, крапивница

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии, сухость во рту

Редко

- острый панкреатит

- мидриаз, острая закрытоугольная глаукома

- депрессия, бессонница

- чувства усталости, сонливость

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз

- анемия, в том числе гемолитическая анемия

- сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия

- артериальная гипертензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение

- гипогликемия, одышка

- дизурия, задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы)

- отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции

Возможны при высоких дозах

- диарея, желудочное кровотечение

- гепатотоксическое действие, гепатонекроз

- психомоторное возбуждение, нарушение ориентации

- гипогликемическая кома

- нефротоксическое действие

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- одновременный прием других парацетамол содержащих препаратов

- гипертиреоз

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца

- окклюзивные сосудистые заболевания (например синдром Рейно)

- пациенты, принимающие терапию ингибиторами MAO, а также в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами MAO

- пациенты, принимающие другие симпатомиметики

- гиперплазия предстательной железы

- эпилепсия

- печеночная или почечная недостаточность

- бронхиальная астма

- гепатит, панкреатит

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

- сахарный диабет

- закрытоугольная глаукома, феохромоцитома

- тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопатия

- беременность и период лактации

- детский возраст до 14 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ДОК-1 с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, противосудорожными средствами, рифампицином, алкоголем значительно повышается гепатотоксическое действия парацетамола.

Парацетамол усиливает действие непрямых коагулянтов (производных кумарина), салициловой кислоты, кофеина, кодеина.

При сочетании с фенобарбиталом усиливается метгемоглобинемия.

С ингибиторами МАО, наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина.

При одновременном применении фенилэфрина с бета-адреноблокаторами уменьшаются кардиостимулирующая активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

 

Особые указания

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, а также пациентам, принимающим другие лекарственные препараты, обладающим гепатотоксическим действием.

Не назначается одновременно с другими, содержащими парацетамол препаратами во избежание передозировки и риска развития побочных эффектов. Использование физостигмина с гвайфенезином противопоказано.

С осторожностью назначают пациентам старше 70 лет.

Влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может вызвать сонливость и головокружение; поэтому в период лечения не рекомендуется управление автомобилем и потенциально опасными механизмами, требующими концентрации внимания.

 

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, ухудшение аппетита, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от принятой дозы). Токсическое действие у взрослых возможно после приема более 10-15 г парацетамола.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение донаторов SH-групп и предшественников глутатиона - метионина - через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.

Симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) зависит от концентрации парацетамола в крови и времени, прошедшего после его приема.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлорида белого цвета и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!